Pesquisadores da Unicamp encapsularam o princípio ativo do anti-hipertensivo valsartana em partículas que aderem à mucosa intestinal. Estratégia prolonga ação terapêutica e reduz efeitos colaterais (foto: Wedja Timóteo Vieira/Inova-Unicamp)

Pesquisadores da Faculdade de Engenharia Química da Universidade Estadual de Campinas (FEQ-Unicamp) criaram um método capaz de prolongar a ação terapêutica e reduzir os efeitos colaterais da valsartana, um dos principais anti-hipertensivos usados atualmente.

Desenvolvido em estudo financiado pela FAPESP, o novo produto é formado por micropartículas com capacidade de aderir à mucosa do intestino. O método consiste em encapsular o princípio ativo da valsartana numa mistura de dois polímeros naturais e abundantes: o alginato, proveniente de algas marinhas, e a sericina, proteína que reveste o casulo do bicho-da-seda. A modificação na forma de liberação da valsartana mantém um tratamento efetivo por mais tempo.

As partículas formadas na blenda, nome usado para a mistura de polímeros, são gastrorresistentes, ou seja, passam pelo estômago sem serem digeridas. As microesferas carreadoras do princípio ativo chegam íntegras ao intestino, evitando, assim, uma irritação desnecessária da mucosa estomacal. Dessa forma, geram maior conforto ao paciente e facilitam a diminuição das dosagens necessárias ao longo do dia, porque garantem a entrega no local de ação.

“O limite recomendado pela Agência Nacional de Vigilância Sanitária para liberação de fármacos no estômago é de 10%. Nossas partículas ficaram bem abaixo disso, liberando apenas 4% nessa fase”, conta a professora Melissa Gurgel Adeodato Vieira, da FEQ-Unicamp, em entrevista ao portal da Agência de Inovação (Inova-Unicamp).

Segundo o grupo, as partículas também promovem a liberação mais uniforme do fármaco. Isso evita picos de concentração e absorção da valsartana que podem causar sintomas como tonturas e diminuição excessiva da pressão. A liberação da valsartana pelas partículas de sericina e alginato resultou no prolongamento do tempo de liberação do ativo ao ser comparada com a forma farmacêutica convencional.

Outro diferencial da tecnologia está na adição de um agente reticulante extraído das sementes da uva. A proantocianidina, também conhecida como tanino condensado, aumentou a eficiência de incorporação das formulações testadas e melhorou a interação das microesferas de alginato e sericina durante o teste de estabilidade em cápsulas gelatinosas tradicionais de medicamentos.

O próximo passo é testar as partículas em outros modelos de estudo. Segundo os cientistas, não é possível prever quando a inovação chegará ao mercado, pois ainda são necessários testes em animais e ensaios clínicos. Para essa etapa do processo, a Inova-Unicamp busca a parceria com empresas públicas ou privadas que estejam interessadas em obter formas mais seguras e eficazes de administração oral de fármacos.

* Com informações do portal Inova-Unicamp.
Fonte: Agência FAPESP